【希美纳药品名称】
通用名：注射用甘氨双唑钠
商品名：希美纳
英文名：Glycididazole Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Gan‘anshuangzuona

【希美纳成份】
希美纳主要成份为甘氨双唑钠，化学名为：N,N-双[(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)-乙氧羰甲基]甘氨酸钠三水合物。

【希美纳性状】
希美纳为类白色至微黄色的疏松块状物或粉末。

【希美纳药理毒理】
药理作用
甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂，属于硝基咪唑类化合物，可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定，抑制其DNA损伤的修复，从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。
毒理研究：
重复给药毒性：Beagle犬长期静脉滴注希美纳的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等，并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。无毒性反应剂量为60mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.5倍）。
遗传毒性：在Ames试验中，希美纳剂量在1000ug/皿以上时，为阳性结果，剂量在500ug/皿以下时为阴性结果，提示希美纳对鼠伤寒沙门氏菌具有潜在的致突变性。希美纳CHO、CHL染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果阴性。
生殖毒性：
一般生殖毒性：ICR小鼠腹腔注射（雄鼠）和皮下注射（雌鼠）希美纳，剂量在100mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的0.375倍）以上时，可见雄鼠睾丸重量增加，剂量在33.3mg/kg(按体表面积折算，约为临床推荐剂量的0.125倍)以上时，可见雄鼠鼠体重增长受抑制，附睾精子数、精子活力降低，但对生育率无明显影响，睾丸组织也未见明显病理改变，剂量达300mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.125倍）时，对雌鼠体重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。
致畸敏感期毒性：ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射希美纳，剂量在1339mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的10倍）以上时，有明显的母体毒性，并可引起胚胎毒性和致畸作用（腹裂、腭裂等）。
围产期毒性：ICR此鼠在致畸敏感期皮下注射希美纳，对仔鼠的某些生理发育（门齿萌出、睾丸下降、张耳）和反射发育（行走、负趋地性、悬崖回避、触须定位、空中翻正、视觉定位）有延迟作用，剂量达300mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.125倍）时，还可影响胎仔的生长指数。

【希美纳药代动力学】
人静脉滴注甘氨双唑钠后，原型药在注药后即刻达到高峰，随后迅速下降， 4小时后一般已测不出原药。给药后1～3小时其代谢产物甲硝唑达峰值，24～48小时已测不出代谢产物。给药剂量为800mg/m2的Cmax为：36.54±9.62μg/ml，t1/2β为：0.9956±0.5小时，AUC为：25.3780±7.1μg.h/ml。给药后4小时内可由尿中排出总药量的53.1～77.5%。甘氨双唑钠平均蛋白结合率为14.2±2.2%。

【希美纳适应症】
放射增敏药，适用于对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人。

【希美纳用法用量】
静脉滴注。按体表面积每次 800毫克/米2，于放射治疗前加入到100毫升生理盐水中充分摇匀后，30分钟内滴完。给药后60分钟内进行放射治疗。建议于放射治疗期间按隔日一次，每周三次用药。

【希美纳不良反应】
使用中有时会出现 GPT、GOT的轻度升高和心悸、窦性心动过速、轻度ST段改变。偶而出现皮肤搔痒、皮疹和恶心、呕吐等。

【希美纳禁忌】
肝功能、肾功能和心脏功能严重异常者禁用。

【希美纳注意事项】
1.希美纳必须伴随放射治疗使用，单独使用希美纳无抗癌作用。
2.在使用希美纳时若发生过敏反应，应立即停止给药并采取适当的措施。
3.使用希美纳时应注意监测肝功能和心电图变化，特别是肝功能、心脏功能异常者。
4.包装破损或稀释液不澄明者禁止使用。

【希美纳孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。

【希美纳儿童用药】
尚无儿童的临床研究资料。

【希美纳老年患者用药】
参照成人用法与用量，无需调整剂量。

【希美纳药物相互作用】
尚未进行药物相互作用的研究。

【希美纳药物过量】
尚未研究出药物过量的特殊解救方法。如发生此类情况，可按一般药物过量的处理方法解救。

【希美纳规格】
0.25g（按无水物计）

【希美纳包装】
西林瓶装

【希美纳贮藏】
密封，在凉暗干燥处保存。

【希美纳有效期】
暂定二年。

【希美纳批准文号】
国药准字 20020706

【希美纳 生产企业】
广州莱泰制药有限公司