表阿霉素

【药品名称】
    产品名：注射用盐酸表柔比星
    商品名：法玛新(表阿霉素针)
    通用名：表阿霉素 、法玛新
【适应症】
    表阿霉素用于急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原发性肝细胞癌和转移性癌）以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。
【成份】
    表阿霉素化学名：（7S：9S）-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7，8，9，10-四氢-6，7，9，11-四羟基-7-O-（2，3，6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基）-5，12-萘二酮盐酸盐。分子式：C27H29NO11·HCl。分子量：579.98。表阿霉素为微带橙红色的疏松块状物
【性状】
    表阿霉素为微带橙红色的疏松块状物
【规格】10mg 粉针剂
【用法用量】
    静脉或动脉内注射，临用前加生理盐水溶解成2mg/m1浓度。静脉滴注，加100ml～250ml生理盐水点滴。成人常用量为每疗程按体表面积50mg～70mg/m2，可1次给予，也可于第1日、8日等分给药，3周～4周后重复（腔内化疗可于2周～3周后重复）。联合化疗时一般可用单剂量的2/3。总剂量不宜超过700mg/m2，儿童用量约为成人量的1/3～1/2。腹腔内化疗，60mg～80mg/次，联合应用顺铂和氟尿嘧啶或丝裂霉素，特别是大容量腹腔内化疗可提高疗效。动脉内给药，60mg～80mg/次，也宜联合用药，特别是同用顺铂，1次/1月～3月。胸腔内或膀恍内给药，50mg～60mg/次，前者可与顺铂同用但胃肠道反应则明显增加，大多需于用药前静脉给予血清素受体抑制剂和地塞米松，以避免立时可能出现的恶心、呕吐。
    用药须知在静脉滴注时应防止药物漏出血管外，以免引起组织损害和坏死。表阿霉素不能与肝素合并使用，以防产生沉淀。
【不良反应】
    心肌毒性较多柔比星为轻，其发生率和严重程度与表阿霉素累积量成正比，迟发的严重喷射性心力衰竭大多在用药后半  年以后或总剂量逾700mg时发生。常见恶心、呕吐、口腔炎、食管炎及白细胞减少、脱发。偶见心肌毒性，并应警惕充血性心力衰竭的可能，有时可发生淬死。亦可出现胃痛、腹泻或全胃肠炎、高尿酸血症和肾脏损害等。静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚至峰窝组织炎。
    抑制骨髓造血功能，表现为血小板及白细胞减少。有延缓性心脏毒性，引起心脏毒性的平均剂量为935 mg/m2，而阿霉素为468 mg/m2。脱发：约60-90%病例可出现，一般是可逆的，男性可见胡须生长受抑。粘膜炎：一般表现为胃炎伴糜烂，舌两侧及舌下腺炎。胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。少数病例可见发热、寒颤、荨麻疹及过敏反应。
【注意事项】
    细胞内表阿霉素浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强，因而有人主张表阿霉素宜用持续点滴给药法。表阿霉素的肝清除量较高，适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。妊娠D类，孕妇、哺乳期妇女和对表阿霉素、多柔比星、表柔比星过敏者及用过足量多柔比星或表柔比星者禁用。周围血象中白细胞或血小板低、发热或伴明显感染、恶液质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝肾功能及心肺功能不全者均禁用表阿霉素。肝肾功能损害，用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用，且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，表阿霉素的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术（包括拔牙），并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3个月～6个月内禁行病毒疫苗接种。

1.关于心脏毒性
（1）可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）；
（2）对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加；
（3）在确定表阿霉素最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重；
（4）在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。

2.关于肝肾功能影响
（1）由于表阿霉素经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15％），药量应减少50％。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15％）药量应减少75％；
（2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生；另外，在用药1～2天内可出现尿液红染；

3、关于骨髓抑制
可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。

4、关于给药说明
（1）静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml；
（2）建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗；
（3）表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好；
（4）不可肌肉注射和鞘内注射。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响，以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表阿霉素与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂类似，在特定试验条件下，在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用本品，哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
儿童用药无特殊要求。
【老年用药】
老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。
【药物相互作用】
与其他化疗药同用，应避免相互接触和放同一容器内给药，与严重抑制骨髓的亚硝脲类、丝裂霉素等同用应酌减用量。与大剂量环磷酰胺（大于1g）或胸部放疗同用更应减量。
【药物过量】
表阿霉素总限量为按体表面积550～800mg/m2。
【贮藏】
表阿霉素可溶于5mL注射用水,加入注射用水后,摇动药瓶至药物完全溶解.配制好的 溶液在室温下可存放24小时,在冰箱内(4-10°C)可存放48小时,溶液必须避光。
【包装】720支
【有效期】 三年
【批准文号】国药准字X20000496
【生产企业】辉瑞制药（无锡）有限公司